دارو
داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (ANTI-INFLAMMATORY)
داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (ANTI-INFLAMMATORY)
داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی عبارتند از:
ACA
Acetaminophen
ASA
Celecoxib
Diclofenac sodium
Ibuprofen
Indomethacin
Ketorolac
Mefenamic acid
Meloxicam
Naproxen
Piroxicam
Sodium Salicylate
Tolmetine
مکانیسم اثر داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی
داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی فعالیت آنزیم سیکلواکسیژناز را مهار نموده و سبب کاهش تشکیل پیش سازهای پروستاگلاندینها و ترومبوگزانها از اسید آراشیدونیک میشوند.
اسیدمفنامیک همچنین به طور رقابتی اثرات پروستاگلاندینها را نیز مهار میکند.
این داروها به عنوان ضددرد، از طریق انسداد تشکیل ایمپالس درد به علت کاهش فعالیت پروستاگلاندینها و احتمالا مهار سنتز یا اثر موادی که سبب حساسیت گیرندههای درد به محرکهای شیمیایی یا مکانیکی میشوند، عمل میکنند.
به عنوان ضدالتهاب، این داروها ممکن است به طور محیطی بر روی بافت ملتهب احتمالا از طریق کاهش فعالیت پروستاگلاندینها و مهار سنتز یا عمل سایر مواد تولید شده در پاسخ التهابی عمل نمایند.
اثر ضدتب این داروها احتمالا از طریق تأثیر بر روی مرکز کنترل کننده دما در هیپوتالاموس و ایجاد گردش خون محیطی، افزایش جریان خون پوست و تعریق اعمال میشود.
داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی از طریق مهار سنتز و فعالیت پروستاگلاندینهای داخل رحمی قابلیت انقباض رحم و فشار رحم را کاهش داده و جریان خون را افزایش میدهند.
ANTI-INFLAMMATORY NON-STEROIDAL
ACA
موارد مصرف داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی
ترکیب استامینوفن و اسید استیل سالیسیلیک برای تسکین دردهای خفیف تا متوسط ناشی از سردردهای میگرنی و کاهش تب به کار میرود.
کافئین موجود در این فراورده از بروز گیجی و عوارض ثانویه آن در سرماخوردگی جلوگیری میکند.
مکانیسم اثر داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی
کافئین محرک خفیف دستگاه عصبی مرکزی است و عروق خونی مغزی را تنگ میکند و این اثر ممکن است به رفع سردرد کمک نماید.
اثرات ضددرد و ضدالتهاب این دارو نیز مربوط به استامینوفن و اسید استیل سالیسیلیک میباشد که از طریق مهار آنزیم سیکلواکسیژناز اعمال میگردد.
فارماکوکینتیک داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی
کافئین به خوبی از مجرای گوارشی جذب میشود، اتصال آن به پروتئینهای پلاسما کم است.
متابولیسم آن کبدی بوده و نیمه عمر آن ۴-۳ ساعت است.
استامینوفن و اسید استیل سالیسیلیک نیز به خوبی از دستگاه گوارش جذب میگردند.
جذب اسید استیل سالیسیلیک به زمان تخلیه معده و pH معده بستگی دارد.
نیمه عمر آن در حدود ۱۵-۲۰ دقیقه است و متابولیسم هر دو دارو کبدی است.
استامینوفن به میزان بسیار ناچیز و اسید استیل سالیسیلیک به میزان بسیار زیاد به پروتئینهای پلاسما پیوند مییابند.
اوج غلظت پلاسمایی اسید استیل سالیسیلیک ۲-۱ ساعت و استامینوفن ۲-۰/۵ ساعت پس از مصرف میباشد.
هر سه ترکیب از طریق کلیه دفع میشوند.
موارد منع مصرف داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی
این دارو به واسطه داشتن اسید استیل سالیسیلیک در صورت احتمال بروز خونریزی، در بیماری هموفیلی، آنژیوادم، آنافیلاکسی یا وجود واکنشهای آلرژیک شدید به اسید استیل سالیسیلیک یا سایر NSAIDها و اولسرهای خونریزی دهنده نباید مصرف گردد.
هشدارها
١- مصرف ترکیب استامینوفن و اسید استیل سالیسیلیک در کودکان مورد بحث است و بسیاری از پزشکان مصرف این فراورده را در کودکان کمتر از ۱۲ سال توصیه نمیکنند.
۲- استفاده بیش از حد دارو ممکن است خطر نکروز کبدی را افزایش دهد.
۳- استامینوفن در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود. الکلیسم فعال، بیماری کبد و هپاتیت ویروسی.
۴- اسید استیل سالیسیلیک در موارد زیر باید با احتیاط فراوان مصرف شود: آسم، آلرژی و پولیپ بینی (به علت حساسیت به آسپیرین)، زخم گوارشی و گاستریت.
عوارض جانبی
تحریک معده، سوزش سر دل یا سوءهاضمه، تهوع، استفراغ و درد معده از عوارض اسید استیل سالیسیلیک میباشند.
مصرف بلندمدت با مقادیر زیاد دارو موجب عوارض کلیوی میشود.
تداخل های دارویی
با مصرف همزمان اسید استیل سالیسیلیک و استامینوفن احتمال بروز نفروپاتی بیشتر میشود.
مصرف همزمان گلوکوکورتیکوئیدها میزان غلظت پلاسمایی اسید استیل سالیسیلیک را کاهش میدهد و احتمال ایجاد خیز را با این دارو افزایش میدهد.
داروهای سمی برای عصب هشتم شنوایی میتوانند اثرات سمی اسید استیل سالیسیلیک را روی عصب افزایش دهند.
مصرف همزمان استامینوفن با داروهای القاکننده آنزیمی و همچنین داروهای سمی برای کبد میتواند سمیت کبدی آن را افزایش دهند.
مصرف همزمان کافئین با سایر داروهای محرک دستگاه عصبی مرکزی ممکن است منجر به تحریک بیش از حد CNS و بروز عصبانیت، تحریکپذیری یا کم خوابی گردد.
کافئین میتواند دفع ادراری لیتیم را افزایش دهد بنابراین بر غلظت درمانی آن اثر میگذارد.
مصرف همزمان مهار کنندههای مونوآمین اکسیداز میتواند اثرات مقلد سمپاتیک کافئین را افزایش داده و منجر به بروز آریتمی خطرناک قلبی و یا افزایش شدید فشار خون گردد.
نکات قابل توصیه
۱- این دارو در کودکانی که نشانههای آنفولانزا یا آبلهمرغان دارند، نباید بدون مشورت با پزشک تجویز شود.
۲- برای کاهش عوارض با غذا و همراه یک لیوان آب مصرف گردد.
۳- در صورتی که عوارض بیماری و یا تب طی ۳ روز کاهش نیافت، باید به پزشک مراجعه گردد.
۴- پنج روز قبل از جراحی از مصرف آن باید خودداری گردد.
۵- این ترکیب نباید بیش از مقدار توصیه شده مصرف شود. (به علت احتمال بروز آسیب کبدی با استامینوفن یا مسمومیت مجرای گوارش با اسید استیل سالیسیلیک)، مگر این که با پزشک مشورت گردد.
در کودکان حداکثر ۵ نوبت در روز از این ترکیب میتوان استفاده نمود.
۶- مراجعه منظم به پزشک در صورت نیاز به مصرف بلندمدت دارو با مقادیر زیاد، ضروری است.
۷- از مصرف فراوردههای حاوی الکل، با سایر فراوردههای حاوی استامینوفن یا اسید استیل سالیسیلیک باید خودداری نمود.
۸- بدون مشورت با پزشک، نباید از این ترکیب برای درمان بیماریهای روماتیسمی یا التهابی شدید یا مزمن استفاده نمود.
مقدار مصرف
بزرگسالان
یک قرص هر ۳ ساعت مصرف میشود. حداکثر مقدار مصرف در بزرگسالان هشت قرص در روز است.
کودکان
زیر ۳ سال با نظر پزشک تجویز میگردد. از سنین ۲ تا ۱۲ سال از یک سوم تا یک قرص هر ۶-۴ ساعت مصرف میشود.
اشکال دارویی
Tablet: Acetaminophen 162.5mg + A.S.A 325mg + Caffeine 32.5mg