زولدرونیک اسید (ZOLEDRONIC ACID)

موارد مصرف

زولدرونیک اسید در درمان زیادی کلسیم خون بدخیم، مالتیپل میلوما و متاستازهای استخوانی تومورهای جامد به کار می‌رود.

مکانیسم اثر

زولدرونیک اسید یک بیس‌فسفونات است که باعث مهار بازجذب استخوان از طریق اثر بر استئوکلاست‌ها یا پیش‌سازهای استئوکلاستی می‌شود.
دارو فعالیت استئوکلاستیک و آزادسازی کلسیم اسکلتال القا شده توسط تومورها را مهار می‌نماید.
دارو همچنین باعث کاهش کلسیم و فسفر سرم و افزایش حذف آنها می‌شود.

فارماکوکینتیک

حداکثر اثر دارو می‌تواند تا ۷ روز مشاهده نشود. دارو به استخوان‌ها باند می‌شود. پروتئین بایندینگ دارو حدود ۲۲ می‌باشد. نیمه عمر حذف آن سه فازی بوده و بخشی از دارو ظرف ۲۴ ساعت از ادرار دفع می‌شود.

موارد منع مصرف

واکنش‌های افزایش حساسیت به دارو، به سایر بیس‌فسفونات‌ها یا به هریک از اجزای فرمولاسیون، از موارد منع مصرف می‌باشد.

عوارض جانبی

از عوارض جانبی با شیوع بالاتر از ٪۱۰ می‌توان به خیز پاها، کاهش فشار خون، خستگی، تب، سردرد، سرگیجه، بی‌خوابی، اضطراب، افسردگی، بی‌قراری شدید، گیجی، هایپواستزیا، طاسی، درماتیت، دهیدراتاسیون، کاهش فسفرخون، کاهش پتاسیم خون، کاهش منیزیم خون، تهوع، اسهال، استفراغ، یبوست، درد شکمی، کاهش اشتها و وزن اشاره کرد.

هشدارها

۱- درمان با بیس‌فسفونات‌ها با استئونکروز (عمدتا چانه) همراه می‌باشد. معاینه دندان و مسائل پیشگیری دندانپزشکی بایستی قبل از تجویز مزمن بیس‌فسفونات‌ها در بیماران دارای ریسک فاکتور انجام شود. در طی درمان، عملیات تهاجمی دندانپزشکی نبایستی انجام شود. 

۲- درد شدید استخوان، مفصل و عضلات به طور غیر شایعی در طی درمان با بیس‌فسفونات‌ها گزارش شده است. علائم معمولا پس از قطع دارو از بین می‌روند.

٣- دارو بایستی در صورت وجود اختلال عمل کلیه با احتیاط مصرف شده و تنظیم مقدار مصرف ضروری است.

۴- در بیماران با آسم حساس به آسپیرین، اختلال عمل کبد و در افراد مسن، این دارو باید با احتیاط فراوان به کار رود.

تداخل های دارویی

مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها می‌تواند اثر بیشتری در کاهش کلسیم خون ایجاد نماید.
مصرف همزمان داروهای ضدالتهاب غیراستروییدی می‌تواند باعث افزایش اثرات سمی دارو بر دستگاه گوارش شود.
مشتقات بیس‌فسفونات‌ها می‌توانند باعث افزایش اثرات کاهش کلسیم خون مکمل‌های فسفات شوند.
داروهایی نظیر آنتی اسیدها، املاح خوراکی کلسیم، املاح خوراکی آهن و املاح خوراکی منیزیم می‌توانند باعث کاهش جذب مشتقات بیس‌فسفونات خوراکی شوند.

نکات قابل توصیه

۱- دارو ظرف مدت ۳۰-۱۵ انفوزیون می‌شود و نباید کمتر از ۱۵ دقیقه انفوزیون شود.در هنگام انفوزیون نباید داروهای دیگری از این خط انفوزیون تجویز شوند.

۲- بیمار بایستی به طور مناسبی قبل از درمان هیدراته شود.

٣- محلول دارو قبل از تجویز بایستی در ۱۰۰ml نرمال سالین یا دکستروز ۵٪ رقیق شود.

مقدار مصرف

دارو در زیادی بدخیم کلسیم خون که میزان کلسیم سرم (albumin- corrected) بالاتر از ۱۲mg/dl باشد، از راه داخل وریدی، به میزان حداکثر ۴mg در یک نوبت واحد تجویز می‌شود.
برای تکرار درمان، بایستی حداقل یک هفته منتظر باقی ماند.
دارو در مالتیپل میلوما یا ضایعات استخوانی متاستاتیک تومورهای جامد به میزان ۴mg هر ۴-۳ هفته تجویز می‌شود.
در این مورد بیماران باید یک مکمل روزانه کلسیم (۵۰۰mg) و مولتی‌ویتامین حاوی ویتامین D یعنی (۴۰۰ واحد) مصرف کنند. دارو در درمان بیماری پاژه به میزان ۵mg که ظرف حداقل ۱۵ دقیقه انفوزیون می‌گردد، تجویز می‌شود.

اشکال دارویی

Injection(Powder): 4g/5ml
Injection (Powder): 4mg
Infusion: 5mg/100ml

سفارش از داروپین